PROF. DR. HÜLYA AKGÜN

Synthesıs and pharmacologıcal studıes of some phthalımıde derıvatıves Bazi ftalimit türevleri üzerine sentez ve aktivite çalişmalari

Bu çalışmada N-[4-(1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil]sulfonilasetamit, N-[4-(-1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil] sulfonilbenzamit (bileşik 1a-1g), N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil] sulfasetamit ve N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil] sulfonilbenzamit (bileşik 2a-2h) yapısında bileşikler hazırlanmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin anti-tüberküler aktiviteleri incelenmiştir. Sentez çalışmalarının hareket maddesi olarak ticari ftalimit ve 4,5,6,7-tetrafloroftalimit türevleri kullanılmıştır. Ftalimit ve tetrafloroftalimit bileşikleri asetik asitli ortamda uygun sülfonamit türevileri ile ısıtılarak hedef bileşiklere ulaşılmıştır. Sentezlenen bileşiklerin fiziksel özellikleri, İTK ile Rf değerleri saptanmış; yapıları IR ve 1H-NMR kullanılarak kanıtlanmıştır. Literatürde kayıtlı olmayan bileşik 1a, 1b, 1e, 2a, 2b, 2c, 2d, 2e, 2f, and 2h yapıları elementel analiz verileri ile desteklenmiştir. Middlebrook Broth 7H9 besi yeri kullanılarak yapılan mikro broth dilüsyon yöntemi ile sentezlenen bileşiklerin antitüberküloz aktiviteleri tayin edilmiştir. Test edilen tüm moleküller dimetilsülfoksit de çözülmüş ve 0.2 ml Middlebrook Broth 7H9 besi yeri içeren tüplerde ½ dilüsyon olacak şekilde hazırlanmıştır. Serideki en aktif bileşikler ise 32 µg/ml konsantrasyon ile aktivite gösteren 2c, 2d, 2f ve 2h no’lu bileşiklerdir.